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阿比特龙（泽珂）

阿比特龙（泽珂）

全部名称：

通用名称：阿比特龙

商品名称：泽珂

全部名称：阿比特龙、泽珂、Abiraterone

适 应 症：

阿比特龙（泽珂）是一种CYP17抑制剂，与强的松联用，用于治疗转移性去势抵抗的前列腺癌。

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阿比特龙（泽珂）的作用机制和心脏电生理

发布时间：
2024-11-28
来源：
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醋酸阿比特龙（泽珂）在患者体内转化为阿比特龙（泽珂），一种雄激素生物合成抑制剂，进而降低患者的血清睾酮和其他雄激素水平达到抗癌效果。心脏电生理学相关临床试验并没有监测到阿比特龙（泽珂）对患者QTc 间期的影响，但并不排除阿比特龙（泽珂）可能会引起心律失常的风险。

阿比特龙（泽珂）的作用机制和心脏电生理

1、作用机制

醋酸阿比特龙（泽珂）在患者体内转化为阿比特龙（泽珂），一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制 17 α-羟化酶/C17,20 裂解酶 (CYP17)。这种酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的。


CYP17 催化两个连续反应：1) 通过 17α-羟化酶活性将孕烯醇酮和孕酮转化为它们的 17α-羟基衍生物； 2) 随后分别通过 C17、20-裂解酶活性形成脱氢表雄酮 (DHEA) 和雄烯二酮。脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮是一种雄激素，睾酮的前体。阿比特龙（泽珂）对 CYP17 的抑制也可导致肾上腺产生更多的盐皮质激素。


降低雄激素水平对雄激素敏感性前列腺癌已被证实具有一定疗效。目前临床使用的雄激素剥夺疗法，例如GnRH 激动剂或睾丸切除术治疗，可有效抑制睾丸中的雄激素产生，但不影响肾上腺或肿瘤中的雄激素产生。

在安慰剂对照临床试验中，醋酸阿比特龙（泽珂）降低了患者的血清睾酮和其他雄激素。数据也显示了阿比特龙（泽珂）对血清前列腺特异性抗原 (PSA) 水平的影响，但尚不能就此得出临床获益的相关结果。


2、心脏电生理学

在一项多中心、开放式、单臂试验中，33 名转移性去势抵抗性前列腺癌 CRPC 患者在餐前至少 1 小时或餐后 2 小时口服醋酸阿比特龙（泽珂） 1,000 mg，每日一次，联合强的松 5 mg 口服每天两次。连续服用直至第 2 周期第 2 天，评估33名患者的QTc 间期。结果显示与基线相比没有大的变化。但是由于研究有限，并不能排除阿比特龙（泽珂）导致心率失调的风险。


总结：作为一种雄激素生物合成抑制剂，阿比特龙（泽珂）可以降低血清睾酮和其他雄激素水平达到抗癌效果。临床试验结果并不能排除阿比特龙（泽珂）引起心律失常的风险，患者在服用期间如果出现不适要立即就医。


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