阿扎胞苷，西药名。常用剂型有注射剂。用于骨髓增生异常综合征（myelodysplastic syndrome，MDS），可治疗5种MDS亚型（难治性贫血，难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多和同时伴有中性粒细胞减少症、血小板减少症或需要输血，难治性贫血伴有原始细胞增多，难治性贫血伴有原始细胞增多-转变型和慢性骨髓单核细胞性白血病）中任何一种亚型的患者。

【成分】

本品主要成分为阿扎胞苷。

【性状】

本品一般为注射用粉针剂。

【适应症】

本品适用于骨髓增生异常综合征（myelodysplasticsyndrome，MDS），可治疗5种MDS亚型（难治性贫血，难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多和同时伴有中性粒细胞减少症、血小板减少症或需要输血，难治性贫血伴有原始细胞增多，难治性贫血伴有原始细胞增多-转变型和慢性骨髓单核细胞性白血病）中任何一种亚型的患者。

【规格】

注射剂（粉）：100mg（内含甘露醇100mg）。

【用法用量】

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品供皮下注射。推荐的起始剂为75mg/（m2·天），连续给药7天，4周一疗程两个疗程后如果未出现效应，且患者除了恶心和呕吐外并未出现其他毒性反应时，剂量可以增加到100mg/（m2·天）。治疗至少应持续4个疗程，但欲获得完全或部分效应可能需要4个以上的疗程，如果患者继续受益，治疗可以一直持续下去。

2、给药期间，如果出现不能解释的血清重碳酸盐减少（<20mmol/L），或出现血尿素氮或肌酐水平升高，则应减少剂量或延长两次给药的间期。

3、调整剂量应以实验室的血液学指标、肾功能和（或）血电解质指标为依据，并必须参考药品说明书中的有关叙述。因为老年患者多有可能出现肾功能不全，尤其要密切关注。

【不良反应】

1、骨髓抑制和其他血液学反应：所有的患者都会出现严重的骨髓抑制和其他血液学反应，表现为白细胞于第12-14天降至最低，偶见抑制持续超过几周。

2、常见恶心、腹泻、呕吐和其他胃肠道反应，静脉持续静脉滴注可见减轻。

3、皮肤黏膜反偶见黏膜炎及皮肤红疹。

4、神经系统常见肌肉疼痛，少见虚弱、嗜睡及昏迷。

5、罕见肝毒性，但可能严重。

6、偶见暂时性发热。

【禁忌】

1、晚期恶性肝脏肿瘤患者禁用。

2、有可能怀孕的妇女在使用本品期间应避孕，接受本品治疗的男性也应采取避孕措施。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、儿童使用本品的有效性和安全性尚未确定。

【注意事项】

1、本品对既往已存在重度肝功能不全的患者具有潜在的肝毒性，故对有肝脏病史的患者必须非常小心，定期检查肝功能。此外，伴有肾功能不全的患者也应密切监测其肾功能。

2、每一疗程开始之前均应进行全血细胞计数，如有必要，还应增加全血细胞计数的测定频率，以监测患者对本品治疗的反应。

3、为了减轻患者因用药后所产生的恶心与呕吐，可以在一次给药之前使用止吐药进行预处理。

4、上市的本品是单剂量的无菌冻干粉末，注射前应使用无菌注射用水4ml注入小瓶中，继而将瓶子上下颠倒2-3次，然后轻轻旋转小瓶直至混匀。剂量>4ml时应平分注射于两个不同的部位。可注射于大腿、腹部或上臂，部位应轮流更换。一次注射的部位应与旧的注射部分至少相隔2.54cm，不可注入有触痛的、有伤痕的、红的或硬的部位。

5、室温条件下，制备后的混悬液必须在1h内给药；如果冷藏，可在8h内使用。将混悬液从冰箱中拿出后，至少需要30min使混悬液达到室温后才能给药。为了在临时给药时能使用均匀的混悬液，应将注射器导致2-3次，然后在两个手掌之间轻轻滚动30s，使注射器内的混悬液达到均匀。

【药物相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药理作用】

本品可抑制DNA甲基转移酶，后者在新合成的DNA甲基化中起作用，也就是说，此酶被抑制后就会导致合成低甲基化的DNA。此低甲基化的DNA可使分化和增殖的关键基因得以恢复正常功能，导致分裂细胞快速凋亡。

【药代动力学】

1、皮下给予本品单剂量75mg/m2后，吸收迅速。给药后约30min可达Cmax（750±403）ng/ml，皮下给药后的生物利用度约为静脉给药的89%，但目前并不主张静脉给药。

2、目前所知，本品可能经肝代谢其少部分（具体数量不详）被吸收的药量，随尿液排出是本品及其代谢产物的主要消除途径，接近给药总量的85%。其平均t1/2为（41±8）min。

【贮藏方法】

密封保存。

【有效期】

18个月

信息来源：中国医药信息查询平台