维罗非尼(维莫非尼)的活性成分之一为 BRAF (一种促进细胞分裂的蛋白)的抑制因子。在含有BRAFV600基因变异的黑色素瘤中,BRAFV600基因变异的情况下,BRAFV600基因变异会导致肿瘤的发生。维罗非尼(维莫非尼)可抑制 BRAF表达,延缓肿瘤生长、转移,但机制不明。
维罗非尼(维莫非尼)主要是用来治疗一种叫做黑素瘤的皮肤癌,它经常是已经扩散到全身其它地方或者不能被外科手术移除的,而且它有一些不正常的“BRAF”基因。也可以用来治疗一种血液肿瘤,即 ECD,它可以影响人体组织器官,并且有一些不正常的“BRAF”基因。
维罗非尼副作用
关节疼痛、疲劳、皮疹、对阳光敏感、脱发、恶心等。
患者较少见的副作用(发生率为10-29%):瘙痒、腹泻、角化层过度(皮肤增厚的部位)、头痛、呕吐、某些皮肤癌、肌肉疼痛、肿胀、食欲下降、皮肤干燥、发热、肢体疼痛、肝酶增加、灼热感、皮肤红肿、味觉改变、咳嗽、背疼、肌肉骨骼疼痛、虚弱等。
维罗非尼服用方式
佐博伏维莫非尼仅适用于具有V600E BRAF突变的黑素瘤患者。每12小时口服960毫克,一天需要服用2次,共计8粒。
目前包装规格为240mg-56粒,可以服用7天(1周)。通常服用4盒1个月为1个疗程,以方便观察病情变化。
维莫非尼(vilivinib)又名威罗非尼(维罗非尼),是一种具有自主知识产权的小分子抑制剂,其抑制剂BRAFV600E为代表,以丝氨酸-苏氨酸激酶为靶点。威罗非尼对 CRAF、 ARAF、 BRAF、 SRMS、ACK1、MAP4K5、 FGR的活性亦呈相似的水平。一些 BRAF基因(如V600E)突变导致 BRAF持续活化,活化后的 BRAF能够促进肿瘤细胞的增殖。
威罗非尼(维莫非尼)能与变异基因所生成的蛋白质特异性结合,使这种能促进细胞增殖的蛋白质活化。临床研究表明,威罗非尼治疗BRAFV600E和V600K基因突变的黑素瘤,可以显著降低肿瘤体积,延缓其发展,延长生存时间。接受威罗非尼的病人与接受化学疗法的病人相比,其平均生存期是13.6个月,接受化学疗法的病人是9.7个月。