赛普替尼是一种处方药，用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌。
RET突变不同于RET融合。RET 基因在组织发育中至关重要。与任何基因一样，当出现不规则变化时，细胞会发生癌变。这些异常可分为两类：RET 突变和 RET 融合。
当 RET 基因内发生异常时，称为 RET 突变。它会导致一种酶过度活跃，触发细胞不受控制地生长。有些人天生就有 RET 突变，称为2型多发性内分泌腺瘤遗传综合征。该综合征可导致癌变或良性肿瘤. 这些肿瘤通常涉及人体产生激素的腺体，包括神经内分泌肿瘤和嗜铬细胞瘤（一种肾上腺肿瘤）。
RET 融合，也称为 RET 基因重排，与 RET 突变的不同之处在于基因没有改变。相反，该基因的 DNA 与一个不同的基因融合，该基因激活一种酶，该酶向细胞发送连续信号，使其快速生长。细胞的这种异常生长会发展成肿瘤。
普拉替尼和赛普替尼被批准用于治疗 RET 突变阳性甲状腺髓样癌以及 RET 融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌。此后，FDA 已批准赛普替尼治疗任何由 RET 融合驱动的癌症。即无论肿瘤位于身体的哪个位置，如果它是由 RET 基因重排驱动的，都可以使用赛普替尼。2% 的非小细胞肺癌和 20% 的甲状腺癌患者中发现了RET融合突变。
l 患者在服用赛普替尼之前需要做以下检查：
l 检查肝功能，肝脏是否有问题
l 是否患有高血压
l 是否有心脏问题，包括QT 延长等病症
l 是否计划进行手术。赛普替尼会影响伤口愈合，所以手术前至少 7 天停止服用赛普替尼。
l 患者在治疗期间和最后一次给药后至少 1 周内使用有效的节育措施（避孕）。因为赛普替尼具有胎儿毒性。
l 患者在服用赛普替尼期间，应该避免服用以下药物：
l 质子泵抑制剂（例如右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠、雷贝拉唑）
l H2 受体阻滞剂（如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁），
l 赛普替尼口服，每天 2 次（间隔约 12 小时），有或没有食物。
l 如果患者正在服用质子泵抑制剂（右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠和雷贝拉唑等 PPI），请将赛普替尼与食物一起服用。
l 如果患者正在服用含有铝、镁、钙、西甲硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前 2 小时或服用后 2 小时服用赛普替尼。
l 如果患者正在服用 H2 阻滞剂（如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁），请在服用 H2 阻滞剂前 2 小时或服用后 10 小时服用赛普替尼。
l 整个吞下赛普替尼。不要咀嚼或压碎胶囊。
l 如果服药后呕吐，请勿服用额外剂量。在预定的时间服用下一剂。
【非小细胞肺癌成人患者剂量】：
体重＜50 公斤：120 毫克每天口服 2 次（大约每 12 小时一次）直到疾病进展或不可接受的毒性；
体重≥50 公斤：160 毫克每天口服 2 次（大约每 12 小时一次）直到疾病进展或不可接受的毒性；
适应症：用于转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者的治疗；
【甲状腺癌成人患者剂量】：
体重＜50 公斤：120 毫克，每天口服 2 次（大约每 12 小时一次），直到疾病进展或不可接受的毒性；
体重≥50 公斤：160 毫克，每天口服 2 次（大约每 12 小时一次），直到疾病进展或不可接受的毒性
适应症：
-用于治疗需要全身治疗的晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌 (MTC) 成年患者。
-用于治疗需要全身治疗且放射性碘难治的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌成年患者。
【甲状腺癌的常用儿科剂量】：
12 岁及以上：
体重＜ 50 公斤：每天口服 2 次 120 毫克（大约每 12 小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性；
体重≥50 公斤：每天口服 2 次 160 毫克（大约每 12 小时一次）直至疾病进展或出现不可接受的毒性；
适应症：
- 用于治疗需要全身治疗的 12 岁及以上患有晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌 (MTC) 的儿科患者；
– 用于治疗 12 岁及以上患有晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC) 的儿科患者，需要全身治疗且放射性碘难治的转移性 RET 融合阳性甲状腺癌；
【实体瘤的常规成人剂量】：
小于 50 公斤：每天 2 次口服 120 毫克（大约每 12 小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性
50 公斤或更大：每天 2 次口服 160 毫克（大约每 12 小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性
用途：
-用于治疗患有晚期或转移性 RET 突变实体瘤的成年患者，这些患者在先前的全身治疗中或之后已经进展，或者没有令人满意的替代治疗选择。
手臂、腿、手和脚肿胀（水肿）
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